1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Cytochrome P450

Cytochrome P450 (细胞色素P450)

CYPs

细胞色素 p450 包含一个血红素硫醇盐蛋白超家族,该家族以其与一氧化碳结合的物种在 450 nm 处的光谱吸收峰命名。p450 超家族存在于包括古细菌在内的所有生物类别中,人们认为它起源于 30 多亿年前存在的祖先基因。随后,基因重复产生了最大的多基因家族之一。这些酶因其催化的反应多样性和作用于化学上不同的底物范围而著称。细胞色素 p450 支持诸如环境污染物、农用化学品、植物化感物质、类固醇、前列腺素和脂肪酸等内源性和外来生物底物的氧化、过氧化和还原代谢。在人类中,细胞色素 p450 最为人所知的是它们在 I 期药物代谢中的核心作用,它们对临床药理学中两个最重要的问题至关重要:药物相互作用和药物代谢的个体间差异。

Cytochrome p450 comprises a superfamily of heme-thiolate proteins named for the spectral absorbance peak of their carbon-monoxide-bound species at 450 nm. Having been found in every class of organism, including Archaea, the p450 superfamily is believed to have originated from an ancestral gene that existed over 3 billion years ago. Repeated gene duplications have subsequently given rise to one of the largest of multigene families. These enzymes are notable both for the diversity of reactions that they catalyze and the range of chemically dissimilar substrates upon which they act. Cytochrome p450s support the oxidative, peroxidative and reductive metabolism of such endogenous and xenobiotic substrates as environmental pollutants, agrochemicals, plant allelochemicals, steroids, prostaglandins and fatty acids. In humans, Cytochrome p450s are best known for their central role in phase I drug metabolism where they are of critical importance to two of the most significant problems in clinical pharmacology: drug interactions and interindividual variability in drug metabolism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N0926A
    Columbamine chloride Inhibitor 98.63%
    Columbamine (Columbamin; Dehydroisocorypalmine) chloride 是一种从植物中发现的有机杂四环生物碱。Columbamine chloride 是 Berberine (HY-N0716) 的代谢物。Columbamine chloride 抑制细胞色素 P450 (CYP) 亚型 CYP3A4 (IC50 = 30.6 µM)。Columbamine chloride 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Columbamine chloride 可用于抗氧化、抗炎、抗肿瘤、抗真菌、抗原虫、保肝、保神经、降血脂、降血糖等研究。
    Columbamine chloride
  • HY-N0094
    Ipriflavone

    依普黄酮

    Inhibitor 99.89%
    Ipriflavone 是一种用于抑制骨吸收的合成异黄酮衍生物,是细胞色素 CYP 的抑制剂。
    Ipriflavone
  • HY-137258
    (±)-N-3-Benzylnirvanol

    (+/-)-N-3-苄基神经醇

    Inhibitor 99.86%
    (±)-N-3-Benzylnirvanol 是 (+)-N-3-Benzylnirvanol 和 (-)-N-3-Benzylnirvanol 的外消旋混合物。(+)-N-3-Benzylnirvanol和(–)-N-3-Benzylnirvanol 是有效的选择性细胞色素 P450 抑制剂,作用于CYP2C19Ki 值分别是 0.25 和 5.3 μM.
    (±)-N-3-Benzylnirvanol
  • HY-160972
    MM0299 Inhibitor 98.51%
    MM0299 是羊毛甾醇合酶 (LSS) 抑制剂,IC50 为 2.2 μM。MM0299 通过生成 24(S),25-环氧胆固醇 (EPC) 和消耗细胞胆固醇来抑制 Mut6 细胞增殖,IC50 为 0.0182 μM。
    MM0299
  • HY-N8354
    6',7'-Dihydroxybergamottin Inhibitor ≥99.0%
    6',7'-Dihydroxybergamottin (6′,7′-DHB) 是一种呋喃香豆素,是一种有效的 CYP3A4 抑制剂。
    6',7'-Dihydroxybergamottin
  • HY-147277
    Lorundrostat Inhibitor 99.37%
    Lorundrostat (MT-4129) 是一种具有口服活性的醛固酮合酶 (aldosterone synthase) 抑制剂。Lorundrostat 可用于高血压的研究。
    Lorundrostat
  • HY-41404
    Piperonylic acid Inhibitor 99.91%
    Piperonylic acid 是具有亚甲二氧基功能的天然分子,模拟反式肉桂酸的结构。Piperonylic acid 是反式肉桂酸 4-羟化酶的选择性的灭活剂。Piperonylic acid 具有抗癌、抗氧化和抑菌活性。
    Piperonylic acid
  • HY-15565
    APD668 Inhibitor 99.73%
    APD668 是一种有效的,选择性和具有口服活性的 G 蛋白偶联受体 GPR119 激动剂,对 hGPR119rGPR119EC50 值分别为 2.7 nM 和 33 nM。APD668 对除 CYP2C9 (Ki=0.1 μM) 以外的五种主要 CYP 亚型均无明显抑制作用。APD668 可用于脂肪性肝炎和糖尿病的研究。
    APD668
  • HY-14405A
    Casopitant mesylate Inhibitor 99.83%
    Casopitant mesylate (GW679769B) 是一种有效的,选择性的,脑通透性和口服活性神经激肽 1 (NK1) 受体拮抗剂。Casopitant mesylate 可拮抗 Substance P (HY-P0201) 的催吐作用。Casopitant mesylate 也是一种 CYP3A4 的底物和弱至中度抑制剂。Casopitant mesylate 可用于化疗引起的恶心和呕吐 (CINV) 和术后恶心和呕吐 (PONV)。
    Casopitant mesylate
  • HY-N2260
    Cephaeline dihydrochloride Inhibitor 99.84%
    Cephaeline dihydrochloride 是选择性的 CYP2D6 抑制剂,IC50 为 121 μM。
    Cephaeline dihydrochloride
  • HY-B1234
    Octinoxate

    甲氧基肉桂酸辛酯

    Inhibitor 99.84%
    Octinoxate (Octyl methoxycinnamate) 是一种甲状腺激素受体 (thyroid hormone receptor) 激动剂,可降低日本 Medaka 体内三碘甲状腺原氨酸 (T3) 和甲状腺素 (T4) 的水平以及 II 型脱碘酶 (deio2) 相关基因的转录水平。Octinoxate 通常作为安全的紫外线 (UV) 过滤剂在水环境中使用。Octinoxate 抑制 CYP1A1CYP1B1,并以依赖于 PI3K 通路的方式调节人类角质形成细胞中的透明质酸 (HA) (HY-B0633A) 代谢。Octinoxate 在体外和体内均表现抗雌激素 (anti-estrogenic) 和抗雄激素 (anti-androgenic) 作用。
    Octinoxate
  • HY-N0598
    Ginsenoside F1

    人参皂苷 F1

    Inhibitor ≥99.0%
    Ginsenoside F1 是 Ginsenoside Rg1 的酶促修饰衍生物,Ginsenoside F1 竞争性抑制 CYP3A4,对 CYP2D6 具有较弱的抑制作用。
    Ginsenoside F1
  • HY-N0911
    Rehmannioside A

    地黄甙 A

    Inhibitor 99.96%
    Rehmannioside A 是一种可以从 Rehmanniae radix 分离得到的化合物。Rehmannioside A 是 CYP3A42C92D6 的抑制剂,IC50 分别为 10.08、12.62 和 16.43 μM。Rehmannioside A 具有抗炎抗氧化、抗凋亡 (apoptosis)、抗铁死亡 (ferroptosis)、改善认识和神经保护的活性。Rehmannioside A 可用于神经系统和炎症相关疾病的研究。
    Rehmannioside A
  • HY-106019
    Liarozole

    利阿唑

    Inhibitor 98.83%
    Liarozole (R75251; R85246) 是一种咪唑衍生物和具有口服活性的维甲酸 (RA) 代谢阻断剂 (RAMBA)。Liarozole 抑制维甲酸依赖的细胞色素 P450 (CYP26) 4- 羟基化 (IC50=7 μM),导致组织维甲酸水平增加。Liarozole 具有抗肿瘤特性。
    Liarozole
  • HY-N7128
    Flavanone

    黄烷酮

    Inhibitor 99.73%
    Flavanone 是一种天然的黄酮类化合物。Flavanone 对人类雌激素合成酶芳香化酶 (aromatase) 具有抑制作用。Flavanone 是 ERK/p38/NF-κB 信号通路的抑制剂。Flavanone 具有口服活性和抗肿瘤活性。
    Flavanone
  • HY-132845
    Utreloxastat Inhibitor 99.69%
    Utreloxastat (PTC857) 是一种口服活性且能通过血脑屏障的 15-lipooxygenase 抑制剂。Utreloxastat 是 CYP1A22B6 的弱抑制剂,IC50 > 5.3 μM 。Utreloxastat 能减少氧化应激、抑制还原性谷胱甘肽的消耗和铁死亡 (Ferroptosis)。Utreloxastat 可用于以高水平氧化应激和线粒体病理为特征的神经退行性疾病的研究,如肌萎缩侧索硬化症。
    Utreloxastat
  • HY-148825
    NP10679 Inhibitor 98.40%
    NP10679 是一种选择性、pH 依赖性的 GluN2B 亚基 特异的 N-methyl-D-aspartate (NMDA) 受体抑制剂,具有较高的口服生物利用度和良好的脑穿透性。NP10679 在 pH 6.9 和 7.6 下,抑制 GluN2B 的 IC50 分别为 23 和 142 nM。NP10679 是 histamine H1 的拮抗剂和 hERG 通道抑制剂,IC50 分别为 73 和 620 nM。NP10679 是一种可逆的人肝脏 CYP 酶抑制剂。
    NP10679
  • HY-N4110
    Friedelin

    软木三萜酮

    Inhibitor ≥99.0%
    Friedelin 源自 Maytenus ilicifolia(Mart) 的叶子。 Friedelin 是一种具有口服活性的 CYP3A4 非竞争性抑制剂,IC50Ki 值分别为 10.79 μM 和 6.16 μM。 Friedelin 还是 CYP2E1 的竞争性抑制剂,IC50Ki 值分别为 22.54 μM 和 18.02 μM。Friedelin 可用于炎症、神经疾病以及代谢疾病领域的研究。
    Friedelin
  • HY-B1751B
    Quinine sulfate

    硫酸奎宁

    Inhibitor
    Quinidine sulfate 是一种抗心律失常剂。Quinidine sulfate 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的细胞色素 P450db (cytochrome P450db) 抑制剂,也是 K+ 通道 (K+ channel) 的有效阻断剂,其 IC50 值为 19.9 μM。Quinidine sulfate 也可用作疟疾的研究。
    Quinine sulfate
  • HY-15996
    Seviteronel Inhibitor 99.83%
    Seviteronel (VT-464) 是 CYP17 裂解酶抑制剂,对h-Lyase的 IC50 为 69 nM,也是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂。
    Seviteronel
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种

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